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1 《中国药理学与毒理学杂志》为军事医学科学院毒物药物研究所、中国药 理学会和中国毒理学会共同主办的学术性刊物，双月刊，国内外公开发行。编辑部设在军事医学科学院毒物药物研究所。本刊是中国中文核心期刊
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大鼠灌胃黄独素B单体和黄药子醇提物后黄独素B的药动学和组织分布比较
作者: 许玉凤 阳海鹰 原梅 李桦
关键词: 黄独素B 黄药子 药动学 组织分布 蛋白结合
摘要：目的 研究黄独素B(DIOB)在大鼠体内的血浆药动学和组织分布特征,并比较DIOB单体和黄药子醇提物(EEDB)给药后DIOB血浆和组织暴露以及消除的差异.方法 建立并验证了定量分析血浆和组织样品DIOB的液相-串联质谱法(LC-MS/MS).SD大鼠ig给予DIOB 1.3 mg·kg-1和EEDB 1.0 g·kg-1,不同时间点采样,测定血浆和组织样品中的DIOB浓度.快速平衡透析法测定DIOB在血浆和组织的蛋白结合率.采用WinNonlin 6.4软件拟合并获得药动学参数.结果 大鼠给予DIOB单体和EEDB后,血浆DIOB的峰浓度(cmax)和达峰时间(tmax)分别为312±67和(131±84)μg·L-1(P<0.01)以及0.12±0.07和(0.23±0.17)h;消除半衰期(t1/2)分别为1.17±0.28和(2.34±0.83)h(P<0.05).组织分布研究结果表明,DIOB在肺的分布浓度最高,其次是肝和肾.DIOB单体组DIOB在肺、肝和肾组织的AUC(0-24 h)分别为4527.0±557.7,183.0± 51.1和(64.4±22.4)ng·h·g-1,EEDB组分别为6507.9±424.3(P<0.01),467.5±202.7(P<0.05)和(238.6± 70.0)ng·h·g-1(P<0.01).DIOB的血浆、肝和肺组织的蛋白结合率为38.7%~43.6%,61.3%~66.9%和61.4%~64.7%.DIOB肺/血浆游离浓度AUC比值>48.结论 DIOB以单体和EEDB 2种形式给药后,大鼠血浆动力学和组织分布存在一定的差异.DIOB在肺组织的分布具有较强的靶向性.在黄药子和DIOB的药效学和毒理学研究中应关注上述特征和差异.
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